薬学研究の機械翻訳サンプル

用途:フェノフィブラートとスタチンの併用療法は、混合脂質異常症治療の現在の臨床ガイドラインで強く推奨されている。本研究では、以下のことを達成するために、フェノフィブラートの革新的な遅延放出製剤を製造した。以下のこととは、フェノフィブラートの薬物動態プロファイルを変化させ、（この併用療法の同時投与によって生じる）筋毒性のリスクを低減させ、放出調節製剤の経口バイオアベイラビリティを改善することである。

方法:フェノフィブラートを微粒子化し、粉体層化により薬物担持コアを調製した後、多粒子ペレットコーティングを実施した。複数のコーティング製剤をスクリーニングし、それらのin vitroでの放出プロファイルを、市販の徐放性ペレットであるLipilfen® のものと比較した。ビーグル犬を用いて、最適化された2種類の製剤を評価し、フェノフィブラートの2つの市販参考製剤（即時放出製剤Lipantil ®および持続放出ペレットLipilfen®）と比較検討した。

結果:in vitroでの試験から選出されたR1およびR2のフェノフィブラートのin vivoにおける放出は、遅滞期の後、迅速かつ完全な薬物放出が見られた。R1とR2の相対的バイオアベイラビリティは、それぞれ100.4％および201.1％で、これはLipilfen®（67.2％）より高い値であった。

結論:修正されたフェノフィブラートは、バイオアベイラビリティと徐放性が向上しており、スタチン系薬剤との同時投与時の安全性と服薬性を向上させることが期待される。我々の知る限り、フェノフィブラートの放出を遅延させる製剤の報告はこれが初めてである。

Application : Combination therapy of fenofibrate and statins is strongly recommended by current clinical guidelines for the treatment of mixed dyslipidemia . In this study , to achieve the following , an innovative delayed-release formulation of fenofibrate was sectioned . The following is to reduce the risk of myotoxicity ( caused by co-administration of this combination therapy ) by altering the pharmacokinetic profile of fenofibrate and improve the oral bioavailability of release-modulating formulations .

Methods : Fenofibrate was microparticulated to prepare drug-loaded cores through powder stratification process before performing multi-particulate pellet coating . We screened different coating formulations and compared their in vitro release profiles with those of Lipilfen ® , a commercially available sustained-release pellet . Using beagle dogs , we evaluated two optimized formulations and compared them with two reference commercial formulations of fenofibrate ( Lipantil ® , an immediate release formulation and Lipilfen ® , a sustained release pellet ) .

Results : The in vivo release of fenofibrate in R1 and R2 , elected from the in vitro study , showed a delayed phase followed by a rapid and complete drug release . The relative bioavailability of R1 and R2 was 100.4 % and 201.1 % , respectively , which was higher than that of Lipilfen ® ( 67.2 % ) .

Conclusion : Modified fenofibrate exhibits enhanced bioavailability and delayed release properties and may improve safety and compliance when co-administered with statins . To our knowledge , this is the first report of a preparation that delays the release of fenofibrate .